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點擊化學

點擊反應是一類具有定量、快速、高效、立體選擇性、很少甚至沒有副產物生成、反應條件溫和等特點的化學反應。點擊化學在製藥和生物技術行業的生物偶聯應用中具有廣泛的應用。

傳統的疊氮-炔點擊反應是指在銅(I)催化的條件下疊氮化物和端炔的1,3-偶極環加成反應。眾所周知,銅(I)具有細胞毒性,可損傷紅細胞,使傳統的點擊反應在生物醫學應用中受到限制。银河国际擁有一系列聚乙二醇-環辛炔衍生物的專利(發明專利,專利號:ZL201310300951.6),這些環辛炔衍生物可以在無銅的條件下與疊氮化物反應,從而使後處理非常簡單,消除了傳統點擊化學的細胞毒性問題。银河国际PEG-環辛炔衍生物具有良好的水溶性和生物相容性,可廣泛應用於多肽、蛋白質和藥物傳遞送中,以延長半衰期,降低免疫原性和毒性,也可與藥物分子通過PEG化結合,作為水凝膠的一部分,以達到對藥物的緩釋控制目的。

新型PEG環新炔衍生物的優點:

無銅條件下與疊氮化物進行點擊反應;

與傳統的點擊化學相比,沒有細胞毒性問題;

良好的水溶性和生物相容性;

延長半衰期,降低藥物免疫原性和毒性;

多臂PEG環辛炔衍生物可用於形成水凝膠;

序號

品名

代號

結構式

純度

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